2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor
  5. Melanocortin Receptor拮抗剂

Melanocortin Receptor拮抗剂

Melanocortin Receptor Isoform Comparison

Melanocortin Receptor拮抗剂 (31):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-148349A
    (2R,2R)-PF-07258669 Antagonist
    (2R,2R)-PF-07258669 是一种 MC4R (黑色素皮质素 4 受体) 拮抗剂。(2R,2R)-PF-07258669 可用于调节食欲和能量消耗的研究。
  • HY-P0097A
    Nonapeptide-1 acetate salt

    九肽-1 醋酸盐

    		Antagonist 98.70%
    Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
  • HY-107139
    JNJ-10229570 Antagonist ≥98.0%
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
  • HY-P1726
    MSG606 Antagonist 98.25%
    MSG606 是一种选择性的 MC1R (melanocortin 1 receptor) 拮抗剂，可用于神经保护作用的研究。
  • HY-P1215A
    HS024 TFA Antagonist 99.80%
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  • HY-158081
    Atumelnant Antagonist 98.41%
    CRN04894 (compound 17h) 是一种口服有效的 MC2R 拮抗剂，在促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激皮质酮分泌的大鼠模型中表现出体内效力。CRN04894 抑制人和大鼠中的 MC2R 的 KB 分别为 0.34 nM 和 0.23 nM。
  • HY-148349
    PF-07258669 Antagonist 98.44%
    PF-07258669 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂。PF-07258669 可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究。
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 99.56%
    SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
  • HY-P5971
    TCMCB07 Antagonist 99.66%
    TCMCB07 是一种环状九肽，是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 在恶病质中发挥重要作用。
  • HY-P5971A
    TCMCB07 TFA Antagonist 99.69%
    TCMCB07 TFA 是一种环状九肽，是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 TFA 在恶病质中发挥重要作用。
  • HY-P1209A
    PG106 TFA Antagonist 99.61%
    PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  • HY-124740
    ML00253764 Antagonist 99.70%
    ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
  • HY-P1558
    ACTH (11-24) Antagonist 99.65%
    ACTH (11-24) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
  • HY-P4874
    ACTH (7-38) (human) Antagonist 99.92%
    ACTH (7-38) (human) 是人 ACTH (1-39) 的 7-38 片段。人促肾上腺皮质激素(ACTH) (1-39) ，也被称为促肾上腺皮质激素抑制肽 (CIP) ，是 ACTH 受体的拮抗剂，没有任何皮质类固醇活性。
  • HY-P0097
    Nonapeptide-1

    九肽-1

    		Antagonist 99.04%
    Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
  • HY-P1558A
    ACTH (11-24) (acetate) Antagonist 99.88%
    ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
  • HY-P1213
    JKC363 Antagonist 99.55%
    JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂，在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist 99.87%
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  • HY-11030
    SNT-207858 Antagonist
    SNT-207858 是一种选择性，可渗透血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
  • HY-P99004
    hMC1R agonist 1 Antagonist
    hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM)，hMC4R (b>EC50=915 nM)，和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
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